生物活性
GW4064是一种farnesoid X receptor(FXR)(法尼酯X受体)激动剂,EC50为65 nM。GW 4064是一种完全激动剂,在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中, EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性,包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。
化学数据
分子量 | 542.84 |
分子式 | C28H22Cl3NO4 |
CAS号 | 278779-30-9 |
纯度 | 99.56% |
溶解性(25°C) | DMSO 89 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.8422 mL | 9.2108 mL | 18.4216 mL |
5 mM | 0.3684 mL | 1.8422 mL | 3.6843 mL |
10 mM | 0.1842 mL | 0.9211 mL | 1.8422 mL |