Vascular Endothelial Growth Factor (VEGF) 是一种对血管内皮细胞具有高度特异性的有丝分裂原。VEGF 及其近亲属 VEGF-B、VEGF-C 和 VEGF-D 组成生长因子 PDGF 家族的一个亚家族，属于细胞因子的半胱氨酸结类。单个 VEGF 基因的选择性剪切会产生 5 种 VEGF 同工型，同工型可由 121、145、165、189 和 206 个氨基酸组成 (VEGF121–206) (1)。
不同 VEGF 类型能够结合几乎只在内皮细胞中表达的三种酪氨酸激酶受体，即 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3。VEGFR-2 是 VEGF 的主要血管生成信号转导蛋白，而 VEGFR-3 则对 VEGF-C 和 VEGF-D 具有特异性，并且是淋巴管生成信号转导的充分必要条件。但在蛋白水解加工时，VEGF-C 和 VEGF-D 还能结合和激活 VEGFR-2 (2)。根据配体的结合属性，VEGFR 能够形成同型二聚体和异二聚体。受体二聚化会伴随受体激酶活性的激活，从而导致受体自磷酸化。磷酸化的受体会募集互作蛋白，并诱导下游信号转导 (3)。目前已开发出可靶向 VEGFR 的以中和抗 VEGF 抗体和小分子酪氨酸激酶抑制剂为基础的肿瘤治疗。这些新的肿瘤治疗策略表明，抑制 VEGF 信号转导通路的临床相关性在病理性血管生成中被夸大了 (4)。