虽然最初根据在钙和骨稳态方面的作用被鉴定出来，维生素 D3 受体 (VDR/NR1I1) 及其配体 1-α、25-二羟胆钙化醇（1α, 25(OH)₂D₃）现在被认为几乎可对所有人体组织产生生物效应。维生素 D 信号转导的靶标包括中枢神经系统、皮肤、免疫系统、内分泌腺、肾脏和结肠。在细胞水平时，维生素 D 信号转导会影响正常和转化细胞的增殖、分化和凋亡。在类固醇受体基因家族中，VDR 属于 NR1I 亚家族，该亚家族还包括 NR1I2/PXR 和 NR1I3/CAR。人 VDR 基因由编码全长 VDR 蛋白的 6 个结构域 (A-F) 的 11 个外显子组成，其中包括一个氨基末端双锌指 DNA 结合域、一个羧基末端配体结合活性域和一个广泛链接这两个功能域的非结构化区域 (1)。1α, 25(OH)₂D₃ 结合激素配体结合域时，PKC 磷酸化 DNA 结合域的 Ser51 (2) 以及酪蛋白激酶 II 磷酸化铰链区的 Ser208 (3)，从而使 VDR 稳定。VDR 通过二聚化结构域结合视黄酸受体 (RXR)。1α, 25(OH)₂D₃-VDR-RXR 复合体通过 DNA 结合域结合靶基因启动子中的维生素 D 反应元件(VDRE)。VDR 中配体诱导的构象变化会导致辅阻遏物（视黄酸和甲状腺激素受体沉默介质 (SMRT)）的降解，并使 VDR 激活功能 (AF2) 转录激活域与转录共激活因子相互作用 (1)。
研究表明，可变 VDR 的表达与不同类型或阶段的癌症有关，这可能是由 1α, 25(OH)₂D₃ 信号转导中组织类型的变异造成的。对于结肠癌，研究表明 VDR 在增生性结肠息肉中和早期肿瘤发生期间的表达相对较高，但在之后的阶段和低分化肿瘤中表达降低。多项研究表明，1α, 25(OH)₂D₃ 可能是一个有吸引力的靶标，可开发作为一种抗癌治疗药物 (4,5)。