规格: | 98% |
分子量: | 1539.89 |
包装 | 价格(元) |
1mg | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
Background:
MM 07 是一种偏向 apelin 激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 KD 为 300 nM,在人心中的 KD 为 172 nM。
MM 77 与纳摩尔与细胞结合0结合[Glp5,Nle7Tyr5,Tyr77I]apelin-13 CHO-K1(KD,300 nM)人类和人类分类(KD,172 nM,n=3)中的人类apelin体[1] ]。
MM 07引起心输出量的剂量依赖性增加,虽然血管阻力降低,但对血压没有相应影响。在[PYR1] Apelin水平水平-13和MM 07治疗组中,SNAP的给药均导致血压显着下降;然而,尽管MM 07组的SNAP响应响应心输出量显着增加,但[PYR1] Apelin水平-13组的心输出量显着降低。这两种都不会头脑清醒,呼吸频率或温度的显着变化。[PYR1]阿佩尔13和MM 07都将速度大大提高到基础水平[1]。
[1]Brame AL 等人。一种新型的偏向异性粒子,具有激动剂的作用的设计、特定和人体研究。2015年4月;65(4):834-40。
Protocol:
Animal experiment: | Rats[1]Rats (230-260 g), anaesthetized with 2% isoflurane, are given a single intravenous bolus (600 nM) of apelin or MM 07 (both n=3)[1]. |
参考文献: [1]. Brame AL, et al. Design, characterization, and first-in-human study of the vascular actions of a novel biased apelin receptor agonist. Hypertension. 2015 Apr;65(4):834-40. |