生物活性
Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10没有抑制作用。Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂，通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。 20 μM-60 μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞，通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径，而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡，或者发生CH-11诱导的凋亡。
化学数据
| 分子量 | 243.69 |
| 分子式 | C11H14ClNO3 |
| CAS号 | 99873-43-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL
Ethanol 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | PPC-1 cells |
| 方法 | Viability of PPC-1 cells treated with 5809354 or 7271570 (0, 20, 40, 60, and 80 μM) with and without CH-11 (100 ng/mL) or cultured under adherent or suspension conditions and MEFs treated with 5809354 (0, 20, 40, 60, and 80 μM) under adherent or suspension conditions was assessed using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium inner salt reduction assay (Promega, Madison, WI) according to the manufacturer's protocols as previous described (18). The percent relative cell viability was expressed as (optical density of treated cells/optical density of controls) × 100%. Two independent experiments were performed in triplicate (n = 6). |
| 浓度 | 0, 20, 40, 60, and 80 μM |
| 处理时间 | 30 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | male SCID mice between 5 and 7 weeks of age prostate cancer cells in vivo |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 30 μM |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 4.1036 mL | 20.5179 mL | 41.0357 mL |
| 5 mM | 0.8207 mL | 4.1036 mL | 8.2071 mL |
| 10 mM | 0.4104 mL | 2.0518 mL | 4.1036 mL |
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