生物活性
Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性,作用于人和兔组织蛋白酶 K时,IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中,Odanacatib也同样有效,IC50为5 nM。 最新研究显示,Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。
化学数据
分子量 | 525.56 |
分子式 | C25H27F4N3O3S |
CAS号 | 603139-19-1 |
纯度 | 99.24% |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9027 mL | 9.5137 mL | 19.0273 mL |
5 mM | 0.3805 mL | 1.9027 mL | 3.8055 mL |
10 mM | 0.1903 mL | 0.9514 mL | 1.9027 mL |