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Cyclopamine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Cyclopamine图片
CAS NO:4449-51-8
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
11-Deoxojervine
产品介绍

生物活性

Cyclopamine是一种特异性的Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),IC50为46 nM。Cyclopamine 抑制Hedgehog信号通路, IC50 为46 nM, 且在[3H]Hh-Ag结合实验中,作用于CHO-K1细胞,抑制人类Smo受体活性,IC50为 280 nM。 Cyclopamine作用于表达Patched (PTCH) mRNA的肠源性肿瘤细胞,显著抑制 Hedgehog通路活性,这种作用存在剂量依赖性,且浓度为3 μM时,抑制肿瘤细胞生长,抑制达75-95%, 但是作用于不表达PTCH mRNA的结肠癌细胞没有效果,说明Cyclopamine 特定作用于Hedgehog 通路,且没有毒性。通过与Smo直接作用而抑制Hedgehog信号,Cyclopamine (10 μM) 抑制SMOhigh Cyclopamine-反应细胞系L3.6sl和 Panc 05.04增殖,抑制达 75-80%,且使凋亡率提高2.5到 3.5倍,但是不影响BxPC3-SMOlow 细胞系。


化学数据

分子量411.62
分子式C27H41NO2
CAS号4449-51-8
纯度99.90%
溶解性(25°C)Ethanol 5 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4294 mL12.1471 mL24.2943 mL
5 mM0.4859 mL2.4294 mL4.8589 mL
10 mM0.2429 mL1.2147 mL2.4294 mL