生物活性

Vandetanib (ZD6474)是一种VEGFR-2抑制剂，IC50为40 nM。Vandetanib 也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM 和500 nM。Vandetanib 对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大，IC50为 1.1-3.6 μM, 而对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果，IC50 > 10 μM。Vandetanib 抑制VEGF-, EGF- 和 bFGF-刺激的 HUVEC 增殖，IC50分别为60 nM, 170 nM 和 800 nM, 而对基底内皮细胞生长几乎没有作用效果。凡德他尼 (vandetanib)能够抑制VEGFR依赖的肿瘤血管生成以及EGFR和RET依赖性肿瘤细胞的增殖和存活来作用于癌症中的关键信号通路。在移植瘤小鼠中，Vandetanib抑制肿瘤组织中VEGFR-2和EGFR的磷酸化，显著降低了肿瘤的血管密度，增强肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长，提高存活率，减少了肝内转移数目，并且上调肿瘤组织中的VEGF，TGF-α和EGF。Vandetanib目前正处于不可切除的局部晚期或转移性遗传的或分散的MTC病人的临床三期研究。

化学数据

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。