生物活性
Capecitabine是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯,具有较高的瘤内5-FU水平,且毒性比5-FU低。LS174TWT和 LS174T-c2细胞培养在与HepG2肝细胞瘤相同的板中对Capecitabine敏感性更明显,作用于LS174TWT单独培养和与HepG一起培养的IC50值分别为890和630 μM。此外, LS174T-C2亚型培养在和肝细胞瘤细胞相同的板中时, IC50从330±4降到89±6 μm。而且, Capecitabine诱导凋亡,这种作用存在Fas依赖性,且作用于胸苷磷酸化酶(TP)-转染的LS174T-c2 细胞,毒性强7倍,且凋亡更明显。
化学数据
分子量 | 359.35 |
分子式 | C15H22FN3O6 |
CAS号 | 154361-50-9 |
纯度 | 100.00% |
溶解性(25°C) | DMSO 72 mg/mL Ethanol 72 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.7828 mL | 13.914 mL | 27.828 mL |
5 mM | 0.5566 mL | 2.7828 mL | 5.5656 mL |
10 mM | 0.2783 mL | 1.3914 mL | 2.7828 mL |