生物活性
Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物，是一种TNF-α分泌抑制剂，IC50为13 nM。CC-5013强诱导IL-2和sIL-2R产量。CC-5013作用于T细胞，诱导CD28的酪氨酸磷酸化，随后下调NF-κB的激活。 Lenalidomide和Pomalidomide作用于表达与Thalidomide结合野生型CRBN的，而不是Thalidomide结合缺陷型CRBN(YW/AA)的HEK293 T细胞，抑制CRBN自体泛素化。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。
化学数据
| 分子量 | 259.26 |
| 分子式 | C13H13N3O3 |
| CAS号 | 191732-72-6 |
| 纯度 | 99.71% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 34 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HL60, MOLM13 and NB4 cells |
| 方法 | Spectrophotometric quantification of cell proliferation was assayed by the water soluble tetrazolium salt-1 (WST-1) (Roche Ltd, Basel, Switzerland) based colorimetric assay. This tetrazolium salt is reduced extracellularly to formazan dye by enzymes of the plasma membrane oxidoreductase. (122) The primary reductant is NADH derived from the TCA of the mitochondria. Hence, WST-1 is converted by metabolically active cells and was employed to measure cell proliferation. The cell lines HL60, MOLM13 and NB4 were plated in triplicate (20×103 cells/well) in a 96-well microplate and treated with either LND (1, 5, 20, 50, 100, 200, and 500 μM) . |
| 浓度 | 1, 5, 20, 50, 100, 200, and 500 μM |
| 处理时间 | 48 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | NOD/scid/gamma (NSG) mice |
| 配制 | 10% DMSO, 70% PEG300 |
| 剂量 | 50 mg/kg daily |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.8571 mL | 19.2857 mL | 38.5713 mL |
| 5 mM | 0.7714 mL | 3.8571 mL | 7.7143 mL |
| 10 mM | 0.3857 mL | 1.9286 mL | 3.8571 mL |
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