生物活性
BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂，IC50为100 nM，对Mek， Fak，和Lck也具有适中的抑制活性，但对Akt1，和MAPK1/2几乎无抑制活性。
化学数据
| 分子量 | 479.96 |
| 分子式 | C25H26ClN5O3 |
| CAS号 | 468740-43-4 |
| 纯度 | 98.65% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 66 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | TGBC-1TKB, TGBC-2TKB and TGBC-14TKB cell lines |
| 方法 | In vitro cell growth.
Four thousand cells were seeded into a 96-well plate and each was treated with several concentrations of BMS-536924. Cell growth was measured using WST-1 reagent (Roche, Basel, Switzerland), as described previously. |
| 浓度 | 0, 1, 5, 10μM |
| 处理时间 | 0, 1, 2, 3, 4 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | TGBC-1TKB tumour xenograft in nude mice |
| 配制 | a mixture of polyethylene glycol 400 (PEG400 / water, 4:1 vol / vol) |
| 剂量 | 70 mg / kg once daily for 2 weeks |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.0835 mL | 10.4175 mL | 20.8351 mL |
| 5 mM | 0.4167 mL | 2.0835 mL | 4.167 mL |
| 10 mM | 0.2084 mL | 1.0418 mL | 2.0835 mL |
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