生物活性
CEP-28122是一种高效的，选择性的，口服有效的ALK抑制剂， IC50为1.9 nM。
化学数据
| 分子量 | 539.07 |
| 分子式 | C28H35ClN6O3 |
| CAS号 | 1022958-60-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMF: 10 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | NPM-ALK–positive ALCL (Karpas-299 and Sup-M2) cells and ALK-negative lymphoma HuT-102 and leukemia Toledo cells; EML4-ALK–positive (NCI-H2228 and H3122) and EML4-ALK–negative (NCI-H1650) NSCLC cells and neuroblastoma cell lines |
| 方法 | Cell growth inhibition
Living cells were measured with the CellTiter 96 nonradioactive cell proliferation assay (MTS assay) kit. In brief, the cells were seeded on 96-well plates and 48 to 72 hours after compound treatment, equal volume of reagents from the kit was added to the culture medium. After incubation for 1 to 4 hours, the plates were measured with a plate reader and the relative cell numbers were calculated on the basis of the standard curve. |
| 浓度 | 0~10 μ M |
| 处理时间 | 48 to 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | SCID mice bearing NCI-H2228, NCI-H3122, and NCI-1650 (A) or NB-1 and NB-1691 (B) subcutaneous tumor xenografts |
| 配制 | PEG-400, or dH2O |
| 剂量 | 3, 10, or 30 mg/kg twice a day for 10 days |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.855 mL | 9.2752 mL | 18.5505 mL |
| 5 mM | 0.371 mL | 1.855 mL | 3.7101 mL |
| 10 mM | 0.1855 mL | 0.9275 mL | 1.855 mL |
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