生物活性
Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种有效的，选择性的hSGLT2抑制剂，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin对hSGLT1不敏感，IC50是hSGLT2的1200倍。 Dapagliflozin作用于hSGLT2比Phlorizin效果高32倍。作用于hSGLT1比Phlorizin效果低4倍。
化学数据
| 分子量 | 408.87 |
| 分子式 | C21H25ClO6 |
| CAS号 | 461432-26-8 |
| 纯度 | 99.33% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 80 mg/mL |
| 储存和运输条件 | -20°C, dry, sealed
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | CHO cells |
| 方法 | SGLT Binding Assays.
Chinese hamster ovary (CHO) cells stably expressing human SGLT2 (hSGLT2) and human SGLT1 (hSGLT1) (Genbank accession numbers M95549 and M24847, respectively) were utilized for the development of transport assays using the selective SGLT substrate -methyl-D-glucopyranoside (AMG). Inhibitors were assayed for the ability to inhibit [14C]AMG uptake in a protein-free buffer over a 2 h incubation period. The response curve was fitted to an empirical four-parameter model to determine the inhibitor concentration at half maximal response, reported as EC50. Protein-free buffer was used to simulate the low-protein conditions of the glomerular filtrate, which bathes the SGLT targets on the lumenal surface of the proximal tubule in the kidney. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 2 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Normal Sprague Dawley rats |
| 配制 | 5% mpyrol, 20% PEG 400, and 20 mM sodium diphosphate |
| 剂量 | single dose of 0.01-10 mg/kg |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4458 mL | 12.2288 mL | 24.4577 mL |
| 5 mM | 0.4892 mL | 2.4458 mL | 4.8915 mL |
| 10 mM | 0.2446 mL | 1.2229 mL | 2.4458 mL |
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