生物活性
Tacrolimus（FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf）是一种免疫抑制剂和大环内酯物，能与FKBP12 (FK506 结合蛋白)结合形成复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus可以诱导血管内皮细胞的自噬。FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程，阻止T细胞增殖。Tacrolimus (FK506)和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达，凋亡，和脱粒作用，在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合，学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。
*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
化学数据
| 分子量 | 804.02 |
| 分子式 | C44H69NO12 |
| CAS号 | 104987-11-3 |
| 纯度 | 99.73% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL
Ethanol 80 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | PMoH |
| 方法 | PMoH (2.5 x 105 cells/well) were seeded in 12-well plates and treated with various concentrations of the immunosuppressants. At 24, 48 and 72 hr post-treatment, wells were washed twice with sterile PBS and cells were fixed and stained with 0.1% crystal violet in 1M citric acid containing 20% methanol for 20 minutes at room temperature. Wells were washed thoroughly with sterile PBS to remove excess crystal violet and then air-dried. Bound dye was solubilized with 100 μl 100% DMSO for 20 minutes and the absorbance of the supernatants was measured at 544 nm using the FluoStar Optima (BMG LabTech) plate reader. |
| 浓度 | 0.005 μg/ml |
| 处理时间 | 24, 48, 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | BDF1 mice |
| 配制 | Solubilized in DMSO and diluted with PBS containing 10% dimethylacetamide (Sigma-Aldrich) and 6% Solutol (Sigma-Aldrich). |
| 剂量 | twice daily at 3.2, 10, 32 or 100 mg/kg for 5 days |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.2438 mL | 6.2188 mL | 12.4375 mL |
| 5 mM | 0.2488 mL | 1.2438 mL | 2.4875 mL |
| 10 mM | 0.1244 mL | 0.6219 mL | 1.2438 mL |
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