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Motesanib Diphosphate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Motesanib Diphosphate图片
CAS NO:857876-30-3
包装:10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
AMG 706
产品介绍

生物活性

Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有广谱活性,作用于EGFR, Src,和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致, Motesanib Diphosphate显著抑制 VEGF诱导的HUVECs细胞增殖,IC50 为10 nM,而对 bFGF诱导的增殖没有效果,IC50 为>3,000 nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化,IC50分别为207 nM和 37 nM,但是作用于EGF诱导的EGFR 磷酸化和A431细胞活性没有效果。


化学数据

分子量569.44
分子式C22H23N5O.2H3PO4
CAS号857876-30-3
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 100 mg/mL
Water 100 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7561 mL8.7806 mL17.5611 mL
5 mM0.3512 mL1.7561 mL3.5122 mL
10 mM0.1756 mL0.8781 mL1.7561 mL