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Mubritinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Mubritinib图片
CAS NO:366017-09-6
包装:10mg, 50mg, 100mg, 200mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
TAK-165
产品介绍

生物活性

Mubritinib (TAK 165)是一种有效的HER2/ErbB2抑制剂,IC50为6 nM;对EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src和Blk没有抑制活性。Mubritinib 有效抑制人表皮生长因子受体2(HER2/erbB2),IC50为 6 nM,比作用于其他酪氨酸激酶,如EGFR, FGFR, PDGFR, Jak1, Src 和 Blk时,选择性高4000多倍。Mubritinib浓度低至0.1 μM时,作用于携带高水平HER2的细胞系BT474时,也显著抑制 HER2磷酸化,导致PI3K-Akt和MAPK通路的下调。Mubritinib不仅作用于过表达ErbB2的肿瘤细胞系BT474时,具有高效抗增殖效果,IC50为5 nM,而且作用于每周表达HER2的细胞系,也具有显著的抗增殖效果,作用于LNCaP, LN-REC4 和T24细胞时,IC50 分别为53 nM, 90 nM 和 91 nM。


化学数据

分子量468.47
分子式C25H23F3N4O2
CAS号366017-09-6
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 25 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1346 mL10.673 mL21.3461 mL
5 mM0.4269 mL2.1346 mL4.2692 mL
10 mM0.2135 mL1.0673 mL2.1346 mL