生物活性
NVP-BEP800是一种新型的，全部人工合成的HSP90β抑制剂，IC50为58 nM，比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。NVP-BEP800是ATP竞争性的Hsp90β抑制剂，IC50为58 nM,作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1，选择性高70倍，IC50分别为4.1 μM 和5.5 μM。Hsp70浓度为10 μM时， NVP-BEP800对 密切相关的GHKL ATP酶,拓扑异构酶 II和结构不相关的ATP酶抑制效果不大。NVP-BEP800有效抑制多种肿瘤细胞系增殖，GI50为从作用于A375细胞的38 nM到作用于PC3细胞的1.05 μM。
化学数据
| 分子量 | 480.41 |
| 分子式 | C21H23Cl2N5O2S |
| CAS号 | 847559-80-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | Ethanol 96 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | BT-474, SKBr3, MCF-7, MDA-MB-157, MDA-MB-231, MDA-MB-468 and BT20 cells line |
| 方法 | Cell proliferation was determined using either sulforhodamine B for adherent cells or MTS assay for suspension cells or those showing low adherence. GI50 was the compound concentration that inhibits cell growth by 50% compared with vehicle control. |
| 浓度 | 0~1 μ M |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | T-474 tumor xenografts in nude mice |
| 配制 | 0.5% methyl cellulose |
| 剂量 | 30 mg/kg qd for 2 weeks |
| 给药处理 | PO. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.0816 mL | 10.4078 mL | 20.8156 mL |
| 5 mM | 0.4163 mL | 2.0816 mL | 4.1631 mL |
| 10 mM | 0.2082 mL | 1.0408 mL | 2.0816 mL |
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