生物活性
Org 27569是cannabinoid CB1 receptor变构调节剂，通过增强激动剂亲和力而诱导CB1受体状态改变，且降低逆向激动剂的亲和力。
化学数据
| 分子量 | 409.95 |
| 分子式 | C24H28ClNO3 |
| CAS号 | 868273-06-7 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HEK293 cells expressing the wild-type (●), T210I (△), and T210A (■) receptors |
| 方法 | GTPγS Binding Assay
15 μg of membranes were incubated for 60 min at 30 °C in a total volume of 500 μM GTPγS binding assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 3 mM MgCl2, 0.2 mM EGTA, and 100 mM NaCl) with unlabeled ligand (at least nine different concentrations were used ranging between 100 pM and 100 μM), 0.1 nM [35S]GTPγS (1250 Ci/mmol; PerkinElmer Life Sciences), 10 μM GDP, and 0.1% (w/v) BSA. The basal GTPγS binding was measured in the absence of ligand. Nonspecific binding was determined with 10 μM unlabeled GTPγS (Sigma). The reaction was terminated by rapid filtration through Whatman GF/C filters. The radioactivity trapped in the filters was determined by liquid scintillation counting. |
| 浓度 | 0~10 μ M |
| 处理时间 | 5~15 min |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Adult male Sprague–Dawley rats |
| 配制 | a mixture of 1 part absolute ethanol, 1 part Emulphor-620 (Rhodia Inc., Cranbury, NJ), and 18 parts physiological saline |
| 剂量 | 8 days of daily 5.6 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4393 mL | 12.1966 mL | 24.3932 mL |
| 5 mM | 0.4879 mL | 2.4393 mL | 4.8786 mL |
| 10 mM | 0.2439 mL | 1.2197 mL | 2.4393 mL |
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