生物活性
Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的（first-in-class)，具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID)，它是一种双重抑制剂，可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase)。CG100649在红细胞中与CA的相互作用提供了一种新的“组织特异性”运输机制，旨在向炎症组织输送持续水平的化合物，同时保持较低的全身暴露。与传统的非甾体抗炎药或COX-2抑制剂药物相比，其独特的双COX-2和CA结合特性旨在为心血管、肾脏和胃肠道组织提供潜在的更高安全性。在小鼠模型中，CG100649可抑制癌前和恶性结直肠病变，部分通过抑制肿瘤细胞增殖。
化学数据
| 分子量 | 361.39 |
| 分子式 | C18H16FNO4S |
| CAS号 | 301692-76-2 |
| 纯度 | ＞99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 200 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.7671 mL | 13.8355 mL | 27.6709 mL |
| 5 mM | 0.5534 mL | 2.7671 mL | 5.5342 mL |
| 10 mM | 0.2767 mL | 1.3835 mL | 2.7671 mL |
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