生物活性
替勃龙是一种合成的同化类固醇,具有雌激素、雄激素和孕激素的活性。替勃龙的3α-和3β-羟基代谢物能激活骨骼和阴道组织中的雌激素受体(ER),分别导致骨质疏松和阴道干燥的减少;由3β-羟基代谢物衍生的δ4-异构体能激活大脑和肝脏中的雄激素受体(AR)和子宫内膜组织的孕激素受体(PR),分别影响性功能、脂质代谢和子宫内膜功能。在乳腺和子宫内膜组织中,替勃龙的代谢产物抑制硫酸酯酶,阻止循环中的硫酸雌酮和硫酸雌二醇分别转化为雌酮和雌二醇;乳腺和子宫中由雌激素介导的作用因此减少。
化学数据
分子量 | 312.45 |
分子式 | C21H28O2 |
CAS号 | 5630-53-5 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | N/A |
储存和运输条件 | RT 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.2005 mL | 16.0026 mL | 32.0051 mL |
5 mM | 0.6401 mL | 3.2005 mL | 6.401 mL |
10 mM | 0.3201 mL | 1.6003 mL | 3.2005 mL |