生物活性
Lanraplenib (GS-9876, GS-SYK) is a potent, highly selective and orally active inhibitor ofSpleen Tyrosine Kinase (SYK)with IC50 of 9.5 nM. Lanraplenib inhibits SYK activity in platelets via theglycoprotein VI (GPVI) receptorwithout prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans.
化学数据
| 分子量 | 443.5 |
| 分子式 | C23H25N9O |
| CAS号 | 1800046-95-0 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 89 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2548 mL | 11.274 mL | 22.5479 mL |
| 5 mM | 0.451 mL | 2.2548 mL | 4.5096 mL |
| 10 mM | 0.2255 mL | 1.1274 mL | 2.2548 mL |
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