生物活性
Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) is a tricyclic antidepressant (TCA) with analgesic properties, widely used to treat depression and neuropathic pain. Amitriptyline is an inhibitor of bothserotonin transporter (SERT)andnorepinephrine transporter (NET)with Ki of 3.45 nM and 13.3 nM, respectively. Amitriptyline also inhibitshistamine receptor H1,histamine receptor H4,5-HT2andsigma 1 receptorwith Ki of 0.5 nM, 7.31 nM, 235 nM and 287 nM, respectively. This product is a waxy solid.
化学数据
| 分子量 | 277.4 |
| 分子式 | C20H23N |
| CAS号 | 50-48-6 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.6049 mL | 18.0245 mL | 36.049 mL |
| 5 mM | 0.721 mL | 3.6049 mL | 7.2098 mL |
| 10 mM | 0.3605 mL | 1.8025 mL | 3.6049 mL |
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