(R)-PFI-2 (hydrochloride) ( (-)-PFI-2 )是一种组蛋白甲基转移酶，可将组蛋白 H3 的赖氨酸 4 单甲基化，从而产生用于表观遗传转录激活的特定标签。PFI-2 hydrochloride 在响应 DNA 损伤的肿瘤抑制基因 p53 的转录激活以及转录因子 TAF10.1,2 (R)-PFI-2 中发挥作用，是一种有效的细胞渗透性 SET7/9 抑制剂 (IC50 = 2 nM)，比其他 18 种甲基转移酶的选择性高出 1,000 倍以上。PFI-2 hydrochloride 对映异构体 (S)-PFI-2 的活性低 500 倍（IC50 = 1 µM）。
| 中文别名 | (1R)-1-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methyl]-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]1,2,3,4-tetrahydro-6-isoquinolinesulfonamide Hydrochloride; |
| 英文别名 | 1627607-87-7;(1R)-1-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methyl]-2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]1,2,3,4-tetrahydro-6-isoquinolinesulfonamide Hydrochloride |
| CAS号 | 1627607-87-7 |
| SMILES | c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)C[C@H](C(=O)N2CCCC2)NS(=O)(=O)c3cc4c(c(c3)F)CNCC4.Cl |
| Inchi | InChI=1S/C23H25F4N3O3S.ClH/c24-20-13-18(12-16-6-7-28-14-19(16)20)34(32,33)29-21(22(31)30-8-1-2-9-30)11-15-4-3-5-17(10-15)23(25,26)27;/h3-5,10,12-13,21,28-29H,1-2,6-9,11,14H2;1H/t21-;/m1./s1 |
| InchiKey | ZADKZNVAJGEFLC-ZMBIFBSDSA-N |
| 分子式 Formula | C23H26ClF4N3O3S |
| 分子量 Molecular Weight | 535.982 |
| 熔点 Melting point | >209℃ (dec.) |
| 溶解度Solubility | 生物体外In Vitro:DMSO溶解度≥ 32 mg/mL(59.70 mM)*"≥" means soluble可溶, but saturation unknown溶解度未知. |
| 性状 | A crystalline solid |
| 储藏条件 Storage conditions | -20℃ Freezer, Under inert atmosphere |
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