生物活性
WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂，EC50为1.5 μM。WY 14643 (10 μM)作用于主动脉平滑肌细胞，通过抑制NF-κB信号通路，几乎完全抑制IL-1诱导的IL-6和前列腺素的产生，及环氧合酶-2的表达。WY14643 (250 μM)作用于TNF-α刺激的人类内皮细胞，显著降低VCAM-1表达水平，降低52%。使用WY 14643 (10 μM)预处理内皮细胞，再使用TNF-α刺激，降低50%U937细胞粘附。
化学数据
| 分子量 | 323.8 |
| 分子式 | C14H14ClN3O2S |
| CAS号 | 50892-23-4 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 65 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | U937 cells |
| 方法 | Adhesion Assay.
ECs were grown to confluence in 96-well plates, pretreated with PPARα activators for 24 hours, and stimulated with TNF-α for 8 hours, then adhesion assays were performed.19 Briefly, U937 cells were labeled with 2',7'-bis(2-carboxy)-fluorescein acetoxymethyl ester (Molecular Probes) and then added, under rolling conditions (63 rpm, 23°C, 15 minutes), to a rinsed EC monolayer (2×106cells/mL) in RPMI medium/10% FCS/1 mmol/L CaCl2. Nonadherent cells were removed by inverting the plate under rotation (20 minutes). After solubilization of well contents, fluorescence intensity was measured in a microtiter plate fluorimeter (Pandex, FCA). A standard curve using dilutions of labeled U937 cells was determined, and results were expressed as cells/cm2. |
| 浓度 | 250 μmol/L |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Homozygous obese (Ob) Zucker rats model of partial (~70%) hepatic warm ischemia |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | intravenously |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.0883 mL | 15.4416 mL | 30.8833 mL |
| 5 mM | 0.6177 mL | 3.0883 mL | 6.1767 mL |
| 10 mM | 0.3088 mL | 1.5442 mL | 3.0883 mL |
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