生物活性
Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)/可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制 IC50 分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成,并抑制分离的 sEH 的活性(IC50=20 nM)。
化学数据
分子量 | 458.36 |
分子式 | |
CAS号 | 724453-98-9 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 83.33 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.1817 mL | 10.9085 mL | 21.8169 mL |
5 mM | 0.4363 mL | 2.1817 mL | 4.3634 mL |
10 mM | 0.2182 mL | 1.0908 mL | 2.1817 mL |