生物活性
Mobocertinib (TAK-788) 是一种有效的、选择性的全球首款、目前唯一一款专门针对表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的口服 EGFR 和 HER2 突变体的抑制剂，在EGFR外显子20插入的pts中显示出抗肿瘤活性。Mobocertinib（TAK-788）抑制EGFR（IC50范围2.4-22 nM）和HER2的所有6个突变体（IC50范围2.4-26 nM）。Mobocertinib每天一次口服在植入了具有EGFR外显子20激活插入物的患者源性肿瘤的小鼠中，显示出良好的剂量耐受并诱导肿瘤消退。
*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用。
化学数据
| 分子量 | 585.70 |
| 分子式 | C32H39N7O4 |
| CAS号 | 1847461-43-1 |
| 纯度 | 99.34% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 8 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7074 mL | 8.5368 mL | 17.0736 mL |
| 5 mM | 0.3415 mL | 1.7074 mL | 3.4147 mL |
| 10 mM | 0.1707 mL | 0.8537 mL | 1.7074 mL |
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