生物活性
Pamiparib (BGB-290)是一种有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，对PARP1和PARP2的IC50值分别为0.9 nM和0.5 nM。Pamiparib具有有效的DNA诱捕活性，IC50为13 nM。在细胞实验中，Pamiparib (BGB-290)可抑制胞内PAR的形成，IC50为0.24 nM。
在体内研究中，Pamiparib (BGB-290)口服给药在携有BRCA1突变的MDA-MB-436乳腺癌异种移植瘤模型中，可引起时间和剂量依赖性的PARylation抑制作用。在C57小鼠中，Pamiparib (BGB-290)能显著地穿透到脑组织中。
化学数据
| 分子量 | 298.31 |
| 分子式 | C16H15FN4O |
| CAS号 | 1446261-44-4 |
| 纯度 | 100.0% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.3522 mL | 16.7611 mL | 33.5222 mL |
| 5 mM | 0.6704 mL | 3.3522 mL | 6.7044 mL |
| 10 mM | 0.3352 mL | 1.6761 mL | 3.3522 mL |
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