生物活性
B-Raf抑制剂1是一种有效的、选择性的B-Raf抑制剂,对A375增殖和A375 p-ERK的细胞ic50分别为0.31μM和2 nM。B-Raf抑制剂1抑制A375和HCT-116的增殖,ic50分别为0.31和0.72 μM。另外,B-Raf抑制剂1对野生型B-Raf细胞株表现出低微摩尔抑制,这可能是由于脱靶激酶活性或或pan-Raf抑制,包括Raf二聚体。
化学数据
分子量 | 478.94 |
分子式 | C26H19ClN8 |
CAS号 | 1093100-40-3 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.0879 mL | 10.4397 mL | 20.8794 mL |
5 mM | 0.4176 mL | 2.0879 mL | 4.1759 mL |
10 mM | 0.2088 mL | 1.044 mL | 2.0879 mL |