生物活性
FB23-2是一个有效的FTO抑制剂,它直接与FTO结合并选择性抑制FTO的m6A脱甲基酶活性,其IC50值为2.6 μM。FB23-2在体外可显著抑制增殖并促进人急性髓系白血病(AML)细胞系细胞和原代胚AML细胞的分化/凋亡。此外,FB23-2在异种移植小鼠中,显著抑制人AML细胞系和原代细胞的发展进程。
化学数据
分子量 | 392.24 |
分子式 | C18H15Cl2N3O3 |
CAS号 | 2243736-45-8 |
纯度 | 98.28% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 45 mg/mL |
储存和运输条件 | -20°C, protect from light, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.5495 mL | 12.7473 mL | 25.4946 mL |
5 mM | 0.5099 mL | 2.5495 mL | 5.0989 mL |
10 mM | 0.2549 mL | 1.2747 mL | 2.5495 mL |