生物活性
Parsaclisib(INCB050465)是一种有效的,选择性的PI3Kδ抑制剂,在1 mM ATP的条件下,IC50值为1 nM。Parsaclisib对PI3Kδ的选择性约为其对PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ及其他57种激酶的20000倍。Parsaclisib在体外可抑制多种DLBCL和MCL细胞系的增殖(EC50 <10 nM)。Parsaclisib在b和T细胞增殖测验中显示出显著的活性,其IC50值的范围从0.2到2 nM。
化学数据
分子量 | 432.88 |
分子式 | C20H22ClFN6O2 |
CAS号 | 1426698-88-5 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.3101 mL | 11.5505 mL | 23.1011 mL |
5 mM | 0.462 mL | 2.3101 mL | 4.6202 mL |
10 mM | 0.231 mL | 1.1551 mL | 2.3101 mL |