生物活性
T-5224是一种选择性的转录因子c-Fos/activator protein (AP)-1抑制剂,具有抗炎活性。T-5224 inhibits the IL-1β-induced up-regulation of Mmp-3, Mmp-13 and Adamts-5 transcription. T-5224 (0-80 μM) significantly inhibits the invasion, migration, and MMP activity of HSC-3-M3 cells in a dose-dependent manner.
In vivo, administration of T-5224 (300 mg/kg, p.o.) after intraperitoneal injection of LPS impartes appreciable protection against acute elevations in serum levels of TNFα, HMGB1, ALT/AST as well as in liver tissue levels of MIP-1α and MCP-1, and reduces the lethality (27%). T-5224 (300 mg/kg, p.o.) inhibits the production of TNF-alpha and other downstream effectors in C57BL/6 mice.
化学数据
分子量 | 517.53 |
分子式 | C29H27NO8 |
CAS号 | 530141-72-1 |
纯度 | 100.0% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 20 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9323 mL | 9.6613 mL | 19.3226 mL |
5 mM | 0.3865 mL | 1.9323 mL | 3.8645 mL |
10 mM | 0.1932 mL | 0.9661 mL | 1.9323 mL |