生物活性
PD0166285在微摩尔浓度下便可抑制Wee1的活性，它取消了G2/M期DNA损伤检验点、致使细胞进入早期细胞分裂（尚未进行DNA损伤修复）。PD0166285的G2检查点消除被证明可以杀死癌细胞，在一些细胞系中毒性最高剂量为0.5μM，暴露时间不超过6小时。对细胞以PD0166285处理可抑制cyclin D转录并与微管稳定性相关。
在体内，PD0166285抑制Wee1，使U251-FM恶性胶质瘤对辐射敏感。
化学数据
| 分子量 | 512.43 |
| 分子式 | C26H27Cl2N5O2 |
| CAS号 | 185039-89-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | B16 mouse melanoma cells |
| 方法 | B16 cells (1 × 105cells in 100 mm-dishes) are maintained in medium overnight. In addition, the cells are treated with (0, 0.5, 1.0, or 2.0 μM) PD0166285 (including DMSO vehicle) for indicated times. The cells are washed twice with phosphate-buffered saline (PBS). Next, the cells are trypsinized, so the cell numbers in each dish are determined by using a computed cell-counter (Sysmex CDA-500) according to manufacturer's recommendation. |
| 浓度 | 0.5, 1, 2 μM |
| 处理时间 | 4 h, 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Nude mice with implanted GBM cells |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 0, 20, 100, 200, or 400 μM in 100 μl |
| 给药处理 | s.c. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9515 mL | 9.7574 mL | 19.5149 mL |
| 5 mM | 0.3903 mL | 1.9515 mL | 3.903 mL |
| 10 mM | 0.1951 mL | 0.9757 mL | 1.9515 mL |
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