生物活性
Lixisenatide（Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide）是一种glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激动剂(GLP-1RA)，其对人源GLP-1受体的IC50值为1.4 nM。Lixisenatide保护Ins-1细胞（大鼠来源的β细胞系）免于脂质和细胞因子诱导的凋亡。在人类胰岛中，Lixisenatide还能阻止脂毒性诱导的胰岛素消耗(枯竭)、维持胰岛素的产生、储存以及胰腺β细胞功能。
在db/db小鼠模型和ZDF大鼠模型中，lixisenatide在其口服葡萄糖筛查后也将引起血糖浓度依赖性的减少，这一活性为葡萄糖依赖性，对生理葡萄糖浓度没有作用。在db/db小鼠中，慢性lixisenatide给药可阻止糖耐量持续恶化，这与糖基化血红蛋白(HbA1c)的显著的浓度依赖性减少相关。在ZDF大鼠中，持续12周皮下输注50 μg/kg/day的lixisenatide可显著地降低基底血糖、改善口服糖耐量。在血糖量正常的大鼠中，不具有降血糖作用、也不改变HbA1c水平。
化学数据
| 分子量 | 4858.53 |
| 分子式 | C215H347N61O65S |
| CAS号 | 320367-13-3 |
| 纯度 | 99% |
| 溶解性（25°C） | Water 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | -20°C, dry, sealed, protect from light
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | both cytokine- and FFA-treated cells |
| 方法 | In both cytokine- and FFA-treated cells, Lixisenatide (10 nM) significantly decreased caspase-3 activity, and decreased the amount of apoptotic cells by 50–60% (similar to the effect seen with 10 nM GLP-1 or exendin-4) . |
| 浓度 | 10 nM |
| 处理时间 | - |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 0.2058 mL | 1.0291 mL | 2.0582 mL |
| 5 mM | 0.0412 mL | 0.2058 mL | 0.4116 mL |
| 10 mM | 0.0206 mL | 0.1029 mL | 0.2058 mL |
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