生物活性
贝达喹啉抑制TDR结核分枝杆菌菌株的生长,其MIC值为0.125-0.5mg / L。 在缓慢生长的分枝杆菌(SGM)中,bedaquiline表现出对鸟分枝杆菌的最高活性,MIC50和MIC90值分别为0.03和16mg / L。 在快速增长的分枝杆菌(RGM)中,脓肿分枝杆菌(Mycobacterium abscessus subsp。 脓肿(M. abscessus)和脓肿分枝杆菌(Mycobacterium abscessus subsp。 Massiliense(M.massiliense)似乎比偶发分枝杆菌更容易受到bedaquiline的影响,MIC50和MIC90值分别为0.13和> 16 mg / L。 贝达喹啉还表现出针对NTM物种的中等体外活性。 贝达喹啉具有优异的抗结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)的体外活性,包括多药耐药结核分枝杆菌。
化学数据
分子量 | 555.50 |
分子式 | C32H31BrN2O2 |
CAS号 | 843663-66-1 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 15 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.8002 mL | 9.0009 mL | 18.0018 mL |
5 mM | 0.36 mL | 1.8002 mL | 3.6004 mL |
10 mM | 0.18 mL | 0.9001 mL | 1.8002 mL |