生物活性
Gefapixant是一种口服活性的P2X3受体（P2X3R）拮抗剂，对人同源重组hP2X3和hP2X2/3的IC50值分别是约为30 nM和100-250 nM。
体内研究中，在膝关节骨性关节炎的大鼠模型中（关节内给予单碘乙酸酯后14天），Gefapixant（7d bid，口服）减轻负重侧向性，在两个较高剂量下完全逆转表观痛觉过敏。
化学数据
| 分子量 | 353.40 |
| 分子式 | C14H19N5O4S |
| CAS号 | 1015787-98-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 10 mM |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Rats |
| 配制 | |
| 剂量 | 6, 20, and 60 mg/kg two times a day and continues up to a week |
| 给药处理 | by intraplantar or oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.8297 mL | 14.1483 mL | 28.2965 mL |
| 5 mM | 0.5659 mL | 2.8297 mL | 5.6593 mL |
| 10 mM | 0.283 mL | 1.4148 mL | 2.8297 mL |
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