生物活性
Pyridostatin Trifluoroacetate Salt是一种G-quadruplexe稳定剂,无细胞试验中Kd为490 nM。Pyridostatin稳定细胞中的G-四链体(G4s),并通过引起DNA双链断裂(DSB)的形成引发DNA损伤反应。Pyridostatin通过诱导复制和转录依赖性DNA损伤促进人癌细胞的生长停滞。Pyridostatin与SRC中的G-四链体基序相互作用并改变受损基因的mRNA水平。
CAS# 1085412-37-8(free base)
化学数据
分子量 | 938.72 |
分子式 | C37H35F9N8O11 |
CAS号 | 1472611-44-1 |
纯度 | 99.87% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 90 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | MRC-5–SV40 cells and various cancer cell lines |
方法 | Cells are plated at equal confluence and are left either untreated or were treated with 2 μM pyridostatin continually during the indicated time before harvesting the cells. Cells from individual plates are trypsinized and counted in a Coulter counter. Graphs represent the total cell numbers at each time interval, and the error bars represent the s.e.m. Data represent three independent experiments. |
浓度 | 10 μM |
处理时间 | 48 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.0653 mL | 5.3264 mL | 10.6528 mL |
5 mM | 0.2131 mL | 1.0653 mL | 2.1306 mL |
10 mM | 0.1065 mL | 0.5326 mL | 1.0653 mL |