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BMS-582949
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS-582949图片
CAS NO:623152-17-0
包装:2mg, 5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
2mg电议
5mg电议
10mg电议

产品名称
PS540446
BMS582949 free base
产品介绍

生物活性

BMS-582949是一种有效的、选择性 p38 MAPK抑制剂,IC50值为13 nM。BMS-582949 是一种p38双效抑制剂,在细胞中既抑制p38激酶本身活性,也抑制p38自身激活。BMS-582949与p38a结合,使p38a的活化环(可被上游激酶所磷酸化)发生构象变化,因而抑制其磷酸化。

体内研究显示,在小鼠体内,BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值为90%,在大鼠中为60%。


化学数据

分子量406.48
分子式C22H26N6O2
CAS号623152-17-0
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4601 mL12.3007 mL24.6015 mL
5 mM0.492 mL2.4601 mL4.9203 mL
10 mM0.246 mL1.2301 mL2.4601 mL