生物活性
Peficitinib(ASP015K,JNJ-54781532)是一个口服生物可利用的JAK抑制剂,对JAK1,JAK2,JAK3和Tyk2的IC50值分别为3.9,5.0,0.7和4.8 nM。Peficitinib 抑制IL-2-诱导的人T细胞增殖,比EPO-诱导的人红白血病细胞的增殖具有更高的效能。Peficitinib还抑制大鼠和人全血中IL-2诱导的STAT5磷酸化,平均IC50分别为124 nM和127 nM。
体内研究中,在关节炎(AIA)的大鼠模型中,Peficitinib(20 mg/kg,po)抑制IL-2诱导的STAT5磷酸化达78%。Peficitinib显著减少足肿胀和踝关节骨质破坏概率。
化学数据
分子量 | 326.39 |
分子式 | C18H22N4O2 |
CAS号 | 944118-01-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 55 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.0638 mL | 15.3191 mL | 30.6382 mL |
5 mM | 0.6128 mL | 3.0638 mL | 6.1276 mL |
10 mM | 0.3064 mL | 1.5319 mL | 3.0638 mL |