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Peficitinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Peficitinib图片
CAS NO:944118-01-8
包装:5mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品名称
ASP015K
JNJ-54781532
产品介绍

生物活性

Peficitinib(ASP015K,JNJ-54781532)是一个口服生物可利用的JAK抑制剂,对JAK1,JAK2,JAK3和Tyk2的IC50值分别为3.9,5.0,0.7和4.8 nM。Peficitinib 抑制IL-2-诱导的人T细胞增殖,比EPO-诱导的人红白血病细胞的增殖具有更高的效能。Peficitinib还抑制大鼠和人全血中IL-2诱导的STAT5磷酸化,平均IC50分别为124 nM和127 nM。

体内研究中,在关节炎(AIA)的大鼠模型中,Peficitinib(20 mg/kg,po)抑制IL-2诱导的STAT5磷酸化达78%。Peficitinib显著减少足肿胀和踝关节骨质破坏概率。


化学数据

分子量326.39
分子式C18H22N4O2
CAS号944118-01-8
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 55 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.0638 mL15.3191 mL30.6382 mL
5 mM0.6128 mL3.0638 mL6.1276 mL
10 mM0.3064 mL1.5319 mL3.0638 mL