CAS NO: | 229005-80-5 |
包装: | 10mg |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
TAK-779是一种有效的,选择性的非肽类CCR5拮抗剂,对CCR5的Ki值为1.1 nM。TAK-779强烈抑制携带CD4+,CD8+和CD11b+白细胞的CXCR3/CCR5向CNS的迁移。TAK-779还选择性地抑制R5 HIV-1,在MAGI-CCR5细胞中,EC50和EC90值分别为1.2 nM和5.7 nM。
In vivo, TAK-779 (10 mg/kg per day, s.c.) significantly prolongs the allograft survival of the rat intestinal transplantation model. TAK-779 (150 μg per mouse, s.c.) supppresses the development of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) in myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG)-immunized C57BL/6 mice. Treatment with TAK-779 reduced incidence and severity of experimental autoimmune encephalomyelitis.
分子量 | 531.13 |
分子式 | C33H39ClN2O2 |
CAS号 | 229005-80-5 |
纯度 | 98.99% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 20 mg/mL Water: ≥ 10 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.8828 mL | 9.4139 mL | 18.8278 mL |
5 mM | 0.3766 mL | 1.8828 mL | 3.7656 mL |
10 mM | 0.1883 mL | 0.9414 mL | 1.8828 mL |