生物活性
GNE-131 是一种有效的、选择性的人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 抑制剂,IC50值为3 nM。GNE-131在人肝微粒体中显示出中等清除率,并且对人NaV1.7具有优异的功能活性。GNE-131显示出优异的效力,良好的体外代谢稳定性。
体内研究中,GNE-131在诱导疼痛的转基因小鼠模型中也显示出优异的功效。
化学数据
分子量 | 442.57 |
分子式 | C23H30N4O3S |
CAS号 | 1629063-81-5 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 90 mg/mL (Need ultrasonic) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.2595 mL | 11.2976 mL | 22.5953 mL |
5 mM | 0.4519 mL | 2.2595 mL | 4.5191 mL |
10 mM | 0.226 mL | 1.1298 mL | 2.2595 mL |