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GNE-131
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GNE-131图片
CAS NO:1629063-81-5
包装:2mg, 5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM*1mL电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议

产品名称
GNE131
产品介绍

生物活性

GNE-131 是一种有效的、选择性的人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 抑制剂,IC50值为3 nM。GNE-131在人肝微粒体中显示出中等清除率,并且对人NaV1.7具有优异的功能活性。GNE-131显示出优异的效力,良好的体外代谢稳定性。

体内研究中,GNE-131在诱导疼痛的转基因小鼠模型中也显示出优异的功效。


化学数据

分子量442.57
分子式C23H30N4O3S
CAS号1629063-81-5
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 90 mg/mL (Need ultrasonic)
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2595 mL11.2976 mL22.5953 mL
5 mM0.4519 mL2.2595 mL4.5191 mL
10 mM0.226 mL1.1298 mL2.2595 mL