生物活性
AZ31是一种有效的高选择性 ATM 抑制剂，IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性，对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍。
在体内研究中，AZ31作为单一药物和与irinotecan伊立替康联合的药代动力学研究显示，AZ31的血浆浓度在给药后1小时达到最高值。
化学数据
| 分子量 | 420.50 |
| 分子式 | C24H28N4O3 |
| CAS号 | 2088113-98-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | CRC (metastatic colorectal cancer) cell lines: HCT15, HCT116, RKO, CaCo2, LS123 and LOVO |
| 方法 | Six CRC cell lines were treated with AZ31 (dose 1.25, 2.5 or 5 μmol/L), SN38 (0.3125 -20 nM) or AZ31 + SN38 and proliferation was determined by an SRB assay. |
| 浓度 | 1.25, 2.5 or 5 μmol/L |
| 处理时间 | 72 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | CRC PDX models (Four-to-six week-old female athymic nude mice with implanted patient-derived colorectal adenocarcinoma tumor) |
| 配制 | 10% v/v DMSO + 90% v/v Captisol at 30% w/v |
| 剂量 | 100 mg/kg-daily × 3 |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3781 mL | 11.8906 mL | 23.7812 mL |
| 5 mM | 0.4756 mL | 2.3781 mL | 4.7562 mL |
| 10 mM | 0.2378 mL | 1.1891 mL | 2.3781 mL |
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