生物活性
LY303511 hydrochloride 是LY294002的一种结构类似物,但LY303511不抑制PI3K。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。LY303511通过过氧化氢介导的丝裂原活化蛋白激酶活化和死亡受体的上调,来增强SHEP-1神经母细胞瘤细胞的TRAIL敏感性。
有研究报道显示,在体内施用LY303511(10 mg/kg/天),可以抑制体内PC-3肿瘤的生长。
化学数据
分子量 | 342.82 |
分子式 | C19H19ClN2O2 |
CAS号 | 2070014-90-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 40 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.917 mL | 14.5849 mL | 29.1698 mL |
5 mM | 0.5834 mL | 2.917 mL | 5.834 mL |
10 mM | 0.2917 mL | 1.4585 mL | 2.917 mL |