生物活性
ST-193是一种有效的广谱arenavirus抑制剂,其抑制Guanarito,Junin,Lassa和Machupo病毒的IC50值分别为0.44,0.62,1.4和3.1 nM。
体内研究中,ST-193(25或100 mg/kg/天)腹膜内注射给药14天时耐受良好。与利巴韦林或载体组相比,ST-193处理的动物表现出较少的疾病迹象并提高存活率。
化学数据
分子量 | 371.47 |
分子式 | C24H25N3O |
CAS号 | 489416-12-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 100 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Female Hartley guinea pigs |
配制 | formulated as a solution in 32% (w/v) 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP-β-CD) |
剂量 | 10 mg/mL solution of ST-193 at a volume of either 2.5 mL per kg of body weight (25 mg/kg) or 10 mL per kg (100 mg/kg) |
给药处理 | injected intraperitoneally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.692 mL | 13.46 mL | 26.9201 mL |
5 mM | 0.5384 mL | 2.692 mL | 5.384 mL |
10 mM | 0.2692 mL | 1.346 mL | 2.692 mL |