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ARV-771
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ARV-771图片
CAS NO:1949837-12-0
包装:2mg, 5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
2mg电议
5mg电议
10mg电议

产品名称
ARV771
产品介绍

生物活性

ARV-771是一种有效的小分子泛BET降解剂,对BRD2,BRD3和BRD4的Kd值分别为4.7,7.6和7.6 nM。与BET抑制相比,ARV-771在CRPC的细胞模型中显示出显著改善的功效。ARV-771对22Rv1,VCaP和LnCaP95细胞系显示出强烈的抗增殖作用。ARV-771治疗对细胞形态具有显著影响,与细胞凋亡一致。在VCaP细胞中用10nM ARV-771处理后,FL-AR和AR-V7的mRNA被下调。

ARV-771导致AR信号传导和AR水平的抑制,并导致CRPC小鼠异种移植模型中的肿瘤消退。体内研究中,对携带AR-V7+ 22Rv1肿瘤异种移植物的非阉割雄性Nu/Nu小鼠每天皮下注射10 mg/kg ARV-771进行治疗,导致BRD4和c-MYC水平分别下调37%和76%。


化学数据

分子量986.64
分子式C49H60ClN9O7S2
CAS号1949837-12-0
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 10 mM
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系22Rv1 cells
方法ARV-771 is dissolved in DMSO. 22Rv1 cells (5,000 cells per well) are dosed with ARV-771 serially diluted 1:3 for a 10-point dose curve for 72 h. CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay is added, and the plate is read on a luminometer. Data are analyzed and plotted using GraphPad Prism software.
浓度
处理时间72 h

动物实验
动物模型Mice bearing tumors
配制
剂量(5, 10, 30, 50 mg/kg) for up to 3 wk
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.0135 mL5.0677 mL10.1354 mL
5 mM0.2027 mL1.0135 mL2.0271 mL
10 mM0.1014 mL0.5068 mL1.0135 mL