生物活性
Exatecan Mesylate（DX-8951f）显著抑制几种癌细胞系的增殖，对乳腺癌细胞，结肠癌细胞，胃癌细胞和肺癌细胞的平均GI50分别为2.02 ng/mL，2.92 ng/mL，1.53 ng/mL和0.877 ng/mL。Exatecan Mesylate（DX-8951f）显示出针对PC-6，PC-6/SN2-5细胞的细胞毒活性，平均GI50为0.186和0.395 ng/mL。
体内研究中，Exatecan Mesylate（3.325-50 mg/kg，iv）在携带肿瘤细胞的小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，并且无毒性死亡。Exatecan Mesylate（15,25 mg/kg，iv）在MIA-PaCa-2早期模型和BxPC-3的早期模型中，高效抑制MIA-PaCa，BxPC-3原发性肿瘤生长。
化学数据
| 分子量 | 531.55 |
| 分子式 | C25H26FN3O7S |
| CAS号 | 169869-90-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 15 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.8813 mL | 9.4065 mL | 18.8129 mL |
| 5 mM | 0.3763 mL | 1.8813 mL | 3.7626 mL |
| 10 mM | 0.1881 mL | 0.9406 mL | 1.8813 mL |
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