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PLX51107
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PLX51107图片
CAS NO:1627929-55-8
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM*1mL电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
PLX-51107
产品介绍

生物活性

PLX51107 是一种有效的选择性BET抑制剂,对BRD2,BRD3,BRD4和BRDT的BD1结构域的亲和力Kd值分别为1.6,2.1,1.7和5 nM,BD2结构域的亲和力Kd值分别为5.9,6.2,6.1和120 nM。PLX51107(0.156-10 μM)抑制CpG诱导的原发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞的增殖。PLX51107还导致p21和IκBα的积累,降低c-MYC水平,并调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白。PLX51107与BRD4蛋白的溴结构域中的乙酰化赖氨酸识别基序结合,从而阻止BRD4与组蛋白上的乙酰化赖氨酸结合,破坏了染色质重塑和基因表达。

体内研究中,PLX51107(2 mg/kg,po)在Ba/F3(鼠IL3依赖性pro-B细胞系)脾肿大小鼠模型中抑制75%的脾肿大,具有25 mg/kg OTX015的类似效果。PLX51107(20 mg/kg,qd,po)在侵袭性慢性淋巴细胞白血病(CLL)和里氏转化(RT)的疾病模型中,通过每天一次口服给药表现出有效的抗白血病作用。


化学数据

分子量438.48
分子式C26H22N4O3
CAS号1627929-55-8
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 60 mg/mL (Need warming)
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型C57BL/6 WT mice
配制10% N-methyl-2-pyrrolidone plus diluent (40% PEG400, 5% TPGS, 5% Poloxamer 407, and 50% water)
剂量20 mg/kg, qd (once daily)
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2806 mL11.403 mL22.8061 mL
5 mM0.4561 mL2.2806 mL4.5612 mL
10 mM0.2281 mL1.1403 mL2.2806 mL