生物活性
MHY1485通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合而对自噬过程具有抑制作用,导致LC3II蛋白的积累和扩大的自噬体。MHY1485还诱导mTOR活性,为MHY化合物提供另一种自噬调节机制。MHY1485处理增加核糖体蛋白S6激酶(S6K)和真核翻译起始因子4E结合蛋白1(4E-BP1)磷酸化,它们是mTOR复合物1(mTORC1)的下游靶标,但降低mTOR复合物2(mTORC2)上Akt的磷酸化)靶位点丝氨酸473。
化学数据
分子量 | 387.39 |
分子式 | C17H21N7O4 |
CAS号 | 326914-06-1 |
纯度 | 99.33% |
溶解性(25°C) | DMSO 7 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.5814 mL | 12.9069 mL | 25.8138 mL |
5 mM | 0.5163 mL | 2.5814 mL | 5.1628 mL |
10 mM | 0.2581 mL | 1.2907 mL | 2.5814 mL |