生物活性
MIK665是一种诱导髓系白血病细胞分化蛋白(Mcl-1;Bcl2-L-3),具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性。MIK665结合并抑制Mcl-1的活性,促进过表达Mcl-1的细胞凋亡。Mcl-1是属于Bcl-2蛋白家族的抗凋亡蛋白,在肿瘤细胞中上调,促进肿瘤细胞存活。
化学数据
分子量 | 875.41 |
分子式 | C47H44ClFN6O6S |
CAS号 | 1799631-75-6 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.1423 mL | 5.7116 mL | 11.4232 mL |
5 mM | 0.2285 mL | 1.1423 mL | 2.2846 mL |
10 mM | 0.1142 mL | 0.5712 mL | 1.1423 mL |