生物活性
Ellipticine是一种DNA拓扑异构酶II抑制剂。Ellipticine玫瑰树碱作用的另一种方式是通过其与细胞色素P450(CYP)和过氧化物酶的氧化介导的共价DNA加合物的形成。Ellipticine还可以作为生物转化酶的抑制剂或诱导剂,从而调节其自身的代谢,从而产生其遗传毒性和药理作用。
体内研究显示,Ellipticine治疗导致在几种健康器官(肝,肾,肺,脾,乳腺,心脏和脑)和乳腺癌DNA中产生玫瑰树碱衍生的DNA加合物。在这些腺癌中产生的玫瑰树碱衍生的DNA加合物的水平几乎是正常健康乳腺组织的2倍。
化学数据
分子量 | 246.31 |
分子式 | C17H14N2 |
CAS号 | 519-23-3 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | MCF-7, U87MG, CCRF-CEM, UKF-NB-3 and UKF-NB-4 neuroblastoma cell lines |
方法 | Cells in exponential growth were seeded at 1×104per well in a 96-well microplate. After incubation (48 hours) at 37 °C in 5% CO2 saturated atmosphere the MTT solution (2 mg/ml PBS) was added, the microplates were incubated for 4 hours and cells lysed in 50% N,N-dimethylformamide containing 20% of sodium dodecyl sulfate (SDS), pH 4.5. The absorbance at 570 nm was measured for each well by multiwell ELISA reader Versamax (Molecular devices, CA, USA). The mean absorbance of medium controls was subtracted as a background. The viability of control cells was taken as 100% and the values of treated cells were calculated as a percentage of control. The IC50 values were calculated from at least 3 independent experiments using linear regression of the dose-log response curves by SOFTmaxPro. |
浓度 | 0, 0.1, 1, 5 or 10 μM |
处理时间 | 48 hours |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.0599 mL | 20.2996 mL | 40.5992 mL |
5 mM | 0.812 mL | 4.0599 mL | 8.1198 mL |
10 mM | 0.406 mL | 2.03 mL | 4.0599 mL |