生物活性
Levobupivacaine是一种酰胺型局部麻醉药。Levobupivacaine通过阻断神经元细胞膜中电压敏感型离子通道发挥作用,防止神经冲动的传导。通过干扰钠通道的开放,产生局部可逆的麻醉作用,其抑制包括感觉,肌动活性和交感神经活性的神经动作电位的传导。Levobupivacaine也对心脏离子通道显示出活性。在离体的心室肌细胞中,Levobupivacaine对灭活状态钠离子通道的表观亲和力为4.8 μM,计算出的KD为39μM。对心脏延迟整流钾通道(hKv1.5)的抑制,Levobupivacaine (20 μM)的稳态阻断为31%,计算出的KD为27.3μM。
在体内研究中,Levobupivacaine与bupivacaine具有相似的神经阻滞效能。Levobupivacaine在0.125%剂量下,抑制运动肌和疼痛响应,最大%MPE分别为99和68,并抑制坐骨神经阻滞后运动肌和疼痛响应不足的持续时间(分别为60 和30)。
化学数据
分子量 | 288.43 |
分子式 | C18H28N2O |
CAS号 | 27262-47-1 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO: 10 mM |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.467 mL | 17.3352 mL | 34.6705 mL |
5 mM | 0.6934 mL | 3.467 mL | 6.9341 mL |
10 mM | 0.3467 mL | 1.7335 mL | 3.467 mL |